[发明专利]一种基于聚(N-异丙基丙烯酰胺)热致构象可逆转变的抗菌剂活性调用开关在审

专利信息
申请号: 201610378557.8 申请日: 2016-05-30
公开(公告)号: CN106008863A 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: 陈意;常金明;范浩军;曾琦;王忠辉 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C08F293/00 分类号: C08F293/00;C08F220/54;C08F220/60;A01N43/60;A01P1/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610065 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明公开了一种基于聚(N‑异丙基丙烯酰胺)热致构象可逆转变的抗菌剂活性调用开关。采用可逆加成断裂链转移自由基聚合,制备了一种一端含氟喹诺酮抗菌基团的聚(N‑异丙基丙烯酰胺)大分子。在聚(N‑异丙基丙烯酰胺)的低临界溶解温度以下,该大分子完全溶解于水,在水溶液中呈伸展构象,氟喹诺酮抗菌端基可自由运动,其抗菌活性可得到充分体现;当环境温度升高至聚(N‑异丙基丙烯酰胺)的低临界溶解温度以上时,该大分子在水溶液中将塌缩形成小球,阻碍氟喹诺酮抗菌端基的自由运动,使得这些抗菌端基难以扩散、接近其作用靶标,进而屏蔽其抗菌活性。利用聚(N‑异丙基丙烯酰胺)热致构象可逆转变,可实现氟喹诺酮抗菌端基活性的可控调用与屏蔽,进而规避抗菌剂自身毒性并缓解耐药性产生,应用前景广泛。
搜索关键词: 一种 基于 丙基 丙烯酰胺 构象 可逆 转变 抗菌剂 活性 调用 开关
【主权项】:
1.一种基于聚(N-异丙基丙烯酰胺)热致构象可逆转变的抗菌剂活性调用开关,其特征在于该开关的制备工艺步骤和条件如下,所述物料的份数均为重量份数:(1)氟喹诺酮乙烯基化:将氟喹诺酮10-20份、催化剂4-8份与溶剂300-500份混合均匀,于0-5℃搅拌30-60分钟,随后在持续搅拌和氮气保护下滴加乙烯基化试剂4-8份,滴加完毕后升温至20-35℃反应1-2.5小时;反应完毕后,将以上混合物倒入沉淀剂中,沉淀经反复水洗、烘干即得乙烯基化氟喹诺酮;(2)N-异丙基丙烯酰胺的可逆加成断裂链转移聚合:将可逆加成断裂链转移试剂1-4份、N-异丙基丙烯酰胺90-300份、引发剂0.07-0.24份与溶剂120-400份混合均匀,密封、循环冷冻-解冻除氧,随后在持续搅拌和氮气保护下,升温至55-65℃反应4-12小时,反应结束,将以上混合物倒入沉淀剂中,沉淀经真空干燥即得聚(N-异丙基丙烯酰胺)大分子链转移剂;(3)氟喹诺酮抗菌活性调用开关的合成:将以上制备的聚(N-异丙基丙烯酰胺)大分子链转移剂30-80份、乙烯基化氟喹诺酮6-160份、引发剂0.04-0.2份和溶剂120-840份混合均匀,在氮气保护和连续搅拌下,于60-80℃回流20-30小时,反应完毕后,将以上混合物倒入沉淀剂中,滤去沉淀,溶液烘干后即得氟喹诺酮抗菌活性调用开关。
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