[发明专利]马钱苷在制备改善睡眠的药物中的应用

摘要

本发明属于化合物药物领域，涉及马钱苷的药物新用途，尤其是马钱苷在制备改善睡眠的药物或保健品中的用途。本发明提供的马钱苷(Loganin)系山茱萸科植物山茱萸(Cornus officinalis)的主要化学成分之一，化学式为C₁₇H₂₆O₁₀，分子量为390.38；经动物实验证实，马钱苷可显著地延长小鼠睡眠总时长，且具有剂量依赖性地增加睡眠量的特点；初步的作用机制研究表明，马钱苷可能是通过增加小鼠脑内5‑HT水平来诱导睡眠。综上，马钱苷可制备成具有镇静催眠作用的药物及保健品，制成的剂型包括颗粒剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、口服液、滴丸、微丸或注射剂。

主权项

1.一种马钱苷在制备改善睡眠的药物中的应用，其特征在于，所述马钱苷为如下式(1)化合物：所述改善睡眠作用是通过马钱苷逆转5‑HT受体拮抗剂PCPA诱导的失眠来实现的；所述药物制备成口服液，每100ml口服液中包含如下组分：活性成分：马钱苷 90‑110mg；稳定剂：苯甲醇 0.1‑1.5ml；增溶剂：0.1‑1.5mg；矫味剂：D‑葡萄糖醛酸‑δ内脂 0.01‑0.2mg；溶剂：草酸的水溶液，其中每100ml水中含有草酸0.75g；所述增溶剂为β‑环糊精与十二烷基硫酸钠重量比为1∶1的混合物。