[发明专利]一种天冬氨酸‑1‑叔丁酯衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201610369639.6 | 申请日： | 2016-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN106045883A | 公开（公告）日： | 2016-10-26 |
| 发明（设计）人： | 付若彬;郑征;彭章勤;仲良 | 申请（专利权）人： | 成都郑源生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/04 |
| 代理公司： | 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 | 代理人： | 武森涛 |
| 地址： | 611630 四川省成都市蒲*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种天冬氨酸‑1‑叔丁酯衍生物的制备方法，属于多肽合成领域。本发明提供一种天冬氨酸‑1‑叔丁酯衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)将天冬氨酸制得天冬氨酸‑4‑叔丁酯和天冬氨酸‑1‑叔丁酯混合物；(2)将天冬氨酸‑4‑叔丁酯和天冬氨酸‑1‑叔丁酯混合物与过渡金属M的盐混合，得到M[Asp(OtBu)]x和M(Asp‑OtBu)x的混合物，其中，1≤x≤2；(3)步骤(2)所得混合物再与保护试剂反应，选择性反应得到天冬氨酸‑1‑叔丁酯的衍生物。本发明方法步骤短，成本低，生产时效高，易于工业化大量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 天冬氨酸 叔丁酯 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
天冬氨酸‑1‑叔丁酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将天冬氨酸制得天冬氨酸‑4‑叔丁酯和天冬氨酸‑1‑叔丁酯混合物；(2)将天冬氨酸‑4‑叔丁酯和天冬氨酸‑1‑叔丁酯混合物与过渡金属M的盐混合，得到M[Asp(OtBu)]x和M(Asp‑OtBu)x的混合物，其中，1≤x≤2；(3)步骤(2)所得混合物再与保护试剂选择性反应，再经酸化、萃取、结晶得到天冬氨酸‑1‑叔丁酯的衍生物；所述选择性反应为：调节M[Asp(OtBu)]x和M(Asp‑OtBu)x的混合物溶液的pH值为8～9，加入保护试剂，维持溶液的pH值为8～9反应，反应7～10小时；其中，保护试剂与M[Asp(OtBu)]x和M(Asp‑OtBu)x混合物中氨基的摩尔比为1～5：10。
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