[发明专利]小檗碱类衍生物、其制备方法、药物组合物及抗肿瘤用途有效
| 申请号： | 201610342195.7 | 申请日： | 2016-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN107417695B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 秦海林;吴练秋;王波;张海婧;张志辉;王文杰;邓安珺;王楠;李志宏;李倩;李想;宋利 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D491/153 | 分类号： | C07D491/153;C07D491/22;A61K31/4375;A61P35/00 |
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| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了小檗碱类衍生物、其合成方法及其在制备预防、缓解和/或治疗肿瘤产品中的应用。所述的小檗碱类衍生物是如通式I所示的12‑氨基四氢小檗碱类衍生物或其生理上可接受的盐和12‑N,N‑二取代胺基四氢小檗碱类衍生物或其生理上可接受的盐和如通式II所示的12‑氨基小檗碱季铵盐类衍生物或其生理上可接受的盐和12‑N,N‑二取代胺基小檗碱季铵盐类衍生物或其生理上可接受的盐。这些小檗碱类衍生物在有机溶剂中的溶解性与原料氯化小檗碱季铵盐类化合物比较得到了明显的改善。所述的小檗碱类衍生物对肿瘤细胞株的生长有抑制活性，作用强度或明显高于小檗碱季铵盐原料，或与阳性对照药相当、或高于阳性对照，能用于制备预防、缓解和/或治疗肿瘤的产品。 |
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| 搜索关键词： | 小檗碱类 衍生物 制备 方法 药物 组合 肿瘤 用途 | ||
【主权项】：
通式I所示的小檗碱类衍生物或其生理上可接受的盐：其中，R2、R3各自独立地选自H、OH或C1‑4烷氧基或R2、R3连接成为OCH2O；R9、R10各自独立地选自H、OH或C2‑4烷氧基或者R9、R10连接成为OCH2O；两个R12各自独立选自H、通式为CnH2n+1或CmH2m‑1的直链或支链脂肪烃基或两个R12连接成碳环，n选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13，m选自2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13，当两个R12连接成碳环时，两个R12共同代表的与氮原子相连接的亚烃基选自亚丁基、亚戊基、亚己基、亚庚基、亚辛基。
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