[发明专利]一种合成盐酸西那卡塞的方法在审
| 申请号： | 201610340181.1 | 申请日： | 2016-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN106543010A | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 陈晓娜;张健;高军锋;张树斌;谭宙宏 | 申请（专利权）人： | 上海清松制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/30 | 分类号： | C07C211/30;C07C209/62;C07C209/00;C07C311/16;C07C309/73 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201424 上海市奉贤*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种合成盐酸西那卡塞的方法，以料R‑萘乙胺通过邻硝基苯磺酰氯保护的到中间体XN‑3；间三氟甲基苯丙醇与对甲基苯磺酰氯成酯得到中间体XN‑4；XN‑3与XN‑4在甲苯中回流1～2小时后得到中间体XN‑5；在巯基乙酸的作用下脱去保护基得到中间体XN‑6；在盐酸中成盐即得到目标化合物。该合成路线，适宜工业化放大生产，操作简单，无安全隐患，收率高等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
一种合成盐酸西那卡塞(式Ⅰ)的方法，包括如下步骤：1)(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙邻硝基苯磺酰胺(式Ⅱ)的制备由R‑萘乙胺(式Ⅲ)与邻硝基苯磺酰氯(式Ⅳ)反应得到(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙邻硝基苯磺酰胺；2)甲基苯磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯(式Ⅴ)的制备由间三氟甲基苯丙醇(式Ⅵ)与对甲基苯磺酰氯成酯(式Ⅶ)反应得到甲基苯磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯；3)N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑邻硝基磺酰胺(式Ⅷ)的制备(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙邻硝基苯磺酰胺和甲基苯磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯在甲苯中回流1～2小时后得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑邻硝基磺酰胺；4)N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙胺(式Ⅸ)的制备N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑邻硝基磺酰胺在巯基乙酸的作用下得到N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙胺；5)N‑((1R)‑1‑(1‑萘基)乙基)‑3‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙胺在盐酸的作用下得到盐酸西那卡塞；反应路线如下：
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