[发明专利]化合物、制备方法及其用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，特别涉及化合物、制备方法及其用途。本发明涉及通式Ⅰ所示化合物及其盐，这类化合物为TRPV1拮抗剂，有较好的镇痛作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂，以及该类化合物和其药用组合物在治疗疼痛中的应用。

主权项

1.一种化合物或其药用盐，其特征在于，所述化合物的通式如式Ⅰ所示：其中，X选自N或者CH；Y选自N或者CH；Z选自氧或者硫；n＝1‑3；R1选自三氟甲基、叔丁基；R₂选自CH₃CH₂CH₂CH₂S‑、CH₃CH₂CH₂CH₂CH₂S‑、CH₃CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂S‑、(CH₃)₂CHCH₂CH₂S‑、CF₃CH₂S‑、BrCH₂CH₂CH₂S‑、HOCH₂CH₂CH₂S‑、(CH₃)₂NCH₂CH₂CH₂S‑、所述化合物选自：1‑(2‑丁硫基‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(异喹啉‑5‑基)‑3‑(2‑戊硫基‑4‑三氟甲基苄基)脲；1‑(2‑己硫基‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(2‑环戊硫基‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(2‑环己硫基‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(异喹啉‑5‑基)‑3‑(2‑(2‑甲基环己硫基)‑4‑三氟甲基苄基)脲；1‑(异喹啉‑5‑基)‑3‑(2‑(4‑甲基环己硫基)‑4‑三氟甲基苄基)脲；1‑(2‑(4‑乙基环己硫基)‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(2‑(4‑叔丁基环己硫基)‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(2‑异戊硫基‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(异喹啉‑‑5‑基)‑3‑(2‑(2,2,2‑三氟乙硫基)‑4‑三氟甲基苄基)脲；1‑(2‑(3‑溴丙硫基)‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(异喹啉‑5‑基)‑3‑(2‑(2‑苯氧乙硫基)‑4‑三氟甲基苄基)脲；1‑(2‑(3‑羟基丙硫基)‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(2‑(3‑二甲氨基丙硫基)‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(异喹啉‑5‑基)‑3‑(2‑(3‑(吡咯烷‑1‑基)丙硫基)‑4‑三氟甲基苄基)脲；1‑(异喹啉‑5‑基)‑3‑(2‑(3‑(哌啶‑1‑基)丙硫基)‑4‑三氟甲基苄基)脲；1‑(异喹啉‑5‑基)‑3‑(2‑(3‑(4‑甲基哌啶‑1‑基)丙硫基)‑4‑三氟甲基苄基)脲；1‑(4‑叔丁基‑2‑丁硫基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(4‑叔丁基‑2‑异戊硫基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(4‑叔丁基‑2‑环己硫基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(4‑叔丁基‑2‑(4‑甲基环己硫基)苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)脲；1‑(2‑丁硫基‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)硫脲；1‑(2‑异戊硫基‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)硫脲；1‑(2‑环己硫基‑4‑三氟甲基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)硫脲；1‑(异喹啉‑5‑基)‑3‑(2‑(4‑甲基环己硫基)‑4‑三氟甲基苄基)硫脲；1‑(4‑叔丁基‑2‑丁硫基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)硫脲；1‑(4‑叔丁基‑2‑异戊硫基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)硫脲；1‑(4‑叔丁基‑2‑环己硫基苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)硫脲；1‑(4‑叔丁基‑2‑(4‑甲基环己硫基)苄基)‑3‑(异喹啉‑5‑基)硫脲。