[发明专利]二羟基苯甲酸内酯5Z-7在制备治疗骨关节炎药物中的应用有效
| 申请号： | 201610262439.0 | 申请日： | 2016-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN107303295B | 公开（公告）日： | 2019-12-06 |
| 发明（设计）人： | 敖英芳;程锦;胡晓青;代岭辉;任博;史尉利 | 申请（专利权）人： | 北京大学第三医院 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 11138 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 江崇玉<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 100191 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种二羟基苯甲酸内酯5Z‑7在制备治疗骨关节炎药物中的应用，属于生物医药领域。该二羟基苯甲酸内酯5Z‑7是一种针对TAK1的小分子抑制剂，在关节腔内可通过靶向抑制TAK1的酶活性来抑制滑膜及软骨组织中由炎性细胞因子、基质降解产物等成分所介导的NF‑κB、p38及JNK等免疫相关通路的活化，从而通过调控上述通路下游与骨关节炎相关的一系列基因表达，以达到减轻滑膜炎症反应、抑制软骨降解、改善关节腔内微环境等目的，对于延缓骨关节炎进程、进而有效治疗骨关节炎具有重要的意义。此外，该二羟基苯甲酸内酯5Z‑7为小分子类化合物，其作用靶点单一、特异性高，经检测对软骨组织无毒副作用，更加安全可靠。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 苯甲酸 内酯 制备 治疗 骨关节炎 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.二羟基苯甲酸内酯5Z-7用于调控骨关节炎体外共培养体系中的软骨细胞和/或滑膜细胞中基质降解相关基因表达的用途，/n其中所述基质降解相关基因选自MMP1、MMP13、ADAMTS1、ADAMTS5、IL6、COL2A1、ACAN、SOX9；/n其中所述调控选自：MMP1、MMP13、ADAMTS1、ADAMTS5、IL6或其任意组合的表达水平的降低；和/或COL2A1、ACAN、SOX9或其任意组合的表达水平的升高。/n
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