[发明专利]一种吡啶基修饰的苯并噁唑衍生物的制备方法和在抗肿瘤方面的应用有效
申请号: | 201610246474.3 | 申请日: | 2016-04-15 |
公开(公告)号: | CN105732603B | 公开(公告)日: | 2019-07-05 |
发明(设计)人: | 徐海军;王小雨;房仙颖;徐徐;郭颖欣;杜丽婷;王石发 | 申请(专利权)人: | 南京林业大学 |
主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06;A61P35/00 |
代理公司: | 南京申云知识产权代理事务所(普通合伙) 32274 | 代理人: | 邱兴天 |
地址: | 210037 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种含有吡啶基的苯并噁唑类化合物的结构及其制备方法。以2‑甲基苯并噁唑及吡啶醛为原料,在无水无氧及在叔丁醇钾的作用下一步反应生成吡啶基共轭苯并噁唑类杂环化合物。该制备方法具有反应步骤简单、反应时间短、选择性好等优点。另外还提供了抗肿瘤作用的应用研究,化合物1、2、3体外抑制HepG2细胞增殖的IC50分别为87.7μM、9.6μM和33.5μM。其中,化合物2在100μM浓度下对HepG2细胞体外增殖的抑制率高达85%。 | ||
搜索关键词: | 一种 吡啶 修饰 衍生物 制备 方法 肿瘤 方面 应用 | ||
【主权项】:
1.吡啶基修饰的苯并噁唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述的吡啶基修饰的苯并噁唑衍生物的结构式为:
R为
其中,肿瘤细胞为HepG2细胞。
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