[发明专利]一种医药中间体苄基酯类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201610222004.3 申请日: 2016-04-11
公开(公告)号: CN105777538B 公开(公告)日: 2018-07-10
发明(设计)人: 姜圆圆 申请(专利权)人: 安徽金泉生物科技股份有限公司
主分类号: C07C67/10 分类号: C07C67/10;C07C67/313;C07C69/738;B01J31/24
代理公司: 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 代理人: 董芙蓉
地址: 246200 安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明涉及一种可用作医药中间体的下式(III)所示的苄基酯类化合物的合成方法,所述方法包括:在有机溶剂中,于催化剂、氧化剂和促进剂存在下,下式(I)化合物和式(II)化合物发生反应,反应结束后经后处理,从而得到所述式(III)化合物,其中,R1选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素;R2选自H、C1‑C6烷基或卤素;R3选自H或C1‑C6烷基;X为卤素。所述方法通过新型复合催化剂、氧化剂和促进剂以及有机溶剂的综合选择与协同,从而可以高产率得到目的产物,为该类化合物的合成提供了全新的合成方法,在医药中间体合成技术技术具有良好的应用前景和工业化生产潜力。
搜索关键词: 烷基 医药中间体 式( I ) 合成 氧化剂 类化合物 有机溶剂 促进剂 苄基酯 新型复合催化剂 后处理 合成技术 高产率 烷氧基 可用 催化剂 协同 应用
【主权项】:
1.一种下式(III)所示的苄基酯类化合物的合成方法,所述方法包括:在有机溶剂中,于催化剂、氧化剂和促进剂存在下,下式(I)化合物和式(II)化合物发生反应,反应结束后经后处理,从而得到所述式(III)化合物,其中,R1选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素;R2选自H、C1‑C6烷基或卤素;R3选自H或C1‑C6烷基;X为卤素;所述催化剂为摩尔比1:4的有机镍化合物与双(三苯基膦)硝酸亚铜的混合物;所述有机镍化合物为[1,1’‑双(二苯基膦)二茂铁]二氯化镍;所述氧化剂为2‑碘酰基苯甲酸;所述促进剂为四苯基卟啉;所述有机溶剂为乙腈与聚乙二醇200的等体积混合物。
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