[发明专利]β-内酰胺酶抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201610210823.6 | 申请日： | 2013-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN105859609B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 阿部隆夫;古内刚;坂卷仪晃;稻村诚一;盛中明裕 | 申请（专利权）人： | 明治制果药业株式会社 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60;C07F7/10 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 严政;刘兵 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明涉及β‑内酰胺酶抑制剂及其制备方法。目前可利用的β‑内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β‑内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC‑2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β‑内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β‑内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β‑内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β‑内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β‑内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。 |
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| 搜索关键词： | 内酰胺 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(2S,5R)‑5‑(苄氧基氨基)哌啶‑2‑羧酸甲酯或其盐酸盐的制备方法，其特征在于，将(2S,5S)‑5‑羟基哌啶‑2‑羧酸或其盐酸盐甲酯化、三氟乙酰化、使5位羟基进行苄氧基氨基化，并通过氯化氢‑甲醇去除三氟乙酰基而得到。
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