[发明专利]一种减少过敏反应的头孢美唑钠及其制剂

摘要

本发明公开了一种头孢美唑钠的制备方法，包括如下操作步骤(1)以7‑MAC为起始原料，与氰甲巯基乙酰氯反应得头孢美唑二苯甲酯；(2)步骤(1)所得的头孢美唑二苯甲酯在三氯化铝‑苯甲醚体系中反应，得到头孢美唑酸的有机溶液；(3)配置浓度为5‑20重量％的碳酸氢钠溶液，控温‑5～10℃加入步骤(2)所得的头孢美唑酸有机溶液，搅拌，控温，脱色，过滤冻干，即得头孢美唑钠。本发明头孢美唑钠的制备方法，所得产品具有纯度高、杂质含量低、稳定性好等优势，易于工业化生产，且在制剂的减少过敏反应方面以及临床应用方面都有明显的改善。

主权项

一种头孢美唑钠的制备方法，包括如下步骤：在干燥洁净的三口瓶中，加入7‐MAC 50g，氯仿600ml搅拌溶解，冷却至‐15℃，加入吡啶14g，滴加氰甲巯基乙酰氯18g，加毕，搅拌1小时，加入重量比为9：1：2的纯化水：氯化钠：浓盐酸的混合液40ml终止反应，静置分层，取有机相，干燥，浓缩，得头孢美唑二苯甲酯；取800ml二氯甲烷降温至5‐10℃，搅拌下加入三氯化铝45g，滴加苯甲醚115g，控温15‐20℃，加毕降温至‐20～‐25℃；保温搅拌加入头孢美唑二苯甲酯50g，反应0.5小时，加入冷却至‐15℃、重量比为8:8.2:1的丙酮：水：浓盐酸的混合液50ml终止反应，分层，取有机相加入活性炭脱色1h，过滤，得头孢美唑酸的有机溶液，降温至0‐5℃备用；配置浓度为6重量％的碳酸氢钠溶液100g，控温‐15～‐12℃加入上步所得的头孢美唑酸有机溶液，搅拌20min，静置分层，取水层，加入活性炭4g搅拌脱色，再控制0‐5℃，加入中性氧化铝800g搅拌脱色，过滤，所得滤液冻干，即得头孢美唑钠。