[发明专利]一种两亲性壳聚糖衍生物载药纳米胶束及制备方法

摘要

一种两亲性壳聚糖衍生物载药纳米胶束及制备方法，属于药物制剂领域。由两亲性壳聚糖衍生自组装形成胶束，以维生素E琥珀酸酯为内核，巯基壳聚糖为外壳；疏水性内核用于包载疏水性的抗HIV药物，携带正电荷的外壳用于吸附细胞膜，在体内能够稳定地释放所负载的药物，亲水性的外壳用于增强胶束溶解性和保持胶束在溶液中的稳定，延长其在系统给药后的血液循环时间。本发明提供的胶束在颗粒形成后可以稳定的存在于各种体液中超过10个小时，粒径均小于200纳米，有利于控制胶束颗粒的进入细胞而不被巨噬细胞所清除。这种递送系统可以在血清存在的条件下保持稳定性，把药物送入细胞，且具有良好的生物相容性。

主权项

一种两亲性壳聚糖衍生物载药纳米胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:(1)将两亲性聚合物壳聚糖‑维生素E琥珀酸酯‑N‑乙酰‑L‑半胱氨酸加入到去离子水中，磁力搅拌至形成半透明的溶液且混合均匀，把所得聚合物溶液先经过孔径为30‑50μm的中速滤纸，然后再经过0.8μm的滤膜，进行3000‑5000r/min的离心，然后取上清液过0.45μm针式过滤器，弃去前两滴，得到的两亲性聚合物溶液；(2)将称取的疏水性药物溶解在可溶性溶剂中，搅拌使药物溶解均匀；在搅拌的情况下，把已溶解的药物溶液逐滴的加入到两亲性聚合物溶液中，搅拌均匀；(3)将搅拌好的以上两种混合溶液使用旋转蒸发器减压蒸出步骤(2)的溶剂，开始出现浑浊时停止，把所剩余溶液在探头式超声仪下进行超声，所得溶液在3000‑5000r/min条件下离心，取上清液过0.45μm针式过滤膜，即得载药的两亲性聚合物胶束。