[发明专利]一种TLR7激动剂的晶型A、其制备方法和医药用途在审

专利信息
申请号: 201610082029.8 申请日: 2016-02-05
公开(公告)号: CN107043379A 公开(公告)日: 2017-08-15
发明(设计)人: 丁照中;孙飞;胡迎虎;周义龙;王峥;赵锐;杨玲 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P31/12
代理公司: 北京永新同创知识产权代理有限公司11376 代理人: 程大军
地址: 222062 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种TLR7激动剂2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺(式I)的晶型A、其制备方法及其医药用途。具体而言,本发明涉及2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基)苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺的晶型A、该晶型A的制备方法、包含该晶型A的结晶组合物、包含该晶型A或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本发明的晶型A具有纯度高、结晶度高、稳定性好、易于制备的优点,可供制备用于预防或治疗Toll样受体7(TLR7)相关疾病的药物。
搜索关键词: 一种 tlr7 激动剂 制备 方法 医药 用途
【主权项】:
一种式I所示化合物的晶型A,其特征在于,在X‑射线粉末衍射图谱中,具有2θ=5.5°±0.2°、10.1°±0.2°、13.8°±0.2°、19.7°±0.2°、23.7°±0.2°、24.1°±0.2°的衍射峰;优选具有2θ=5.5°±0.2°、10.1°±0.2°、13.8°±0.2°、16.4°±0.2°、19.7°±0.2°、23.7°±0.2°、24.1°±0.2°、27.9°±0.2°的衍射峰;更优选具有2θ=5.5°±0.2°、10.1°±0.2°、13.8°±0.2°、16.4°±0.2°、17.9°±0.2°、19.0°±0.2°、19.7°±0.2°、20.3°±0.2°、21.8°±0.2°、22.1°±0.2°、23.7°±0.2°、24.1°±0.2°、25.5°±0.2°、27.9°±0.2°、32.9°±0.2°、34.0°±0.2°的衍射峰。
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