[发明专利]一种吡咯并[3,2-d]嘧啶类化合物的制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 201610082028.3 | 申请日： | 2016-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN107043378A | 公开（公告）日： | 2017-08-15 |
| 发明（设计）人： | 丁照中;孙飞;胡迎虎;周义龙;赵锐;杨玲 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司11376 | 代理人： | 程大军 |
| 地址： | 222062 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种吡咯并[3,2‑d]嘧啶类化合物(式Ⅰ化合物)的制备方法及其中间体。式Ⅰ化合物的制备方法包括式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物的步骤。作为优选的实施方式，所述方法以式Ⅱ化合物为原料，在碱的作用下与式Ⅲ化合物反应得式Ⅳ化合物，式Ⅳ化合物和式Ⅴ化合物在还原剂的存在下反应得式Ⅵ化合物，式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物；或者式Ⅱ化合物在碱的作用下与式Ⅲ’化合物反应得式Ⅵ化合物，式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物。该方法反应条件温和，避免使用价格昂贵和危险性高的试剂，特别适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡咯 嘧啶 化合物 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种式Ⅰ化合物的制备方法，所述方法包括式Ⅵ化合物通过脱羟基得式Ⅰ化合物的步骤，其中，R1和R2独立地选自C1～C4的烷基，或者，R1、R2与所连N原子一起形成4～8元杂环烷基，所述杂环烷基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。
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