[发明专利]乙酰左卡尼汀内盐的合成方法有效
| 申请号： | 201610071698.5 | 申请日： | 2016-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN105732407B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 张隆鑫;张盛滨;欧观林 | 申请（专利权）人： | 广东隆赋药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/16 | 分类号： | C07C227/16;C07C229/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 528451 广东省中山*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种简便合成乙酰左卡尼汀的方法，其特点在于以左卡尼汀为起始原料，乙酰氯为酰化试剂，经过酯化反应得到乙酰左卡尼汀盐酸盐，不经分离直接用有机碱中和得到乙酰左卡尼汀，经过重结晶后得到高纯度的乙酰左卡尼汀。该方法涉及的反应不仅操作简单、条件温和，而且后处理简单、收率高，是一条非常适合工业化的制备路线。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 左卡尼汀内盐 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种乙酰左卡尼汀内盐的合成方法：其特征在于：在装有机械搅拌、温度计的三口瓶中加入100克左卡尼汀内盐 0.62mol，1eq 、二氯甲烷3升、188.2克三乙胺 1.86mol，3.0eq ，搅拌降温至0～5℃，滴加73克乙酰氯 0.93mol， 1.5eq ，滴毕，于0～5℃下反应12小时，过滤，滤饼用二氯甲烷洗涤，得到乙酰左卡尼汀粗品，将其溶于适量乙醇中，搅拌溶解，然后加入丙酮析出固体，过滤，滤饼用丙酮洗涤，减压烘干得到精制品85克，收率67.4%，纯度99.7%。
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