[发明专利]长链哌嗪类乙基磺酰胺类衍生物或其可药用的盐、及其制备方法和用途在审
申请号: | 201610044421.3 | 申请日: | 2016-01-22 |
公开(公告)号: | CN105566220A | 公开(公告)日: | 2016-05-11 |
发明(设计)人: | 贾平;苏为科 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07D217/22 | 分类号: | C07D217/22;C07D209/30;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人: | 吴秉中 |
地址: | 310014 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种长链哌嗪类乙基磺酰胺类衍生物或其可药用的盐、及其制备方法和用途。它由氨基酸经氢化锂铝还原后得氨基醇,之后经预制的磺酰氯对氨基进行磺酰化,甲基磺酰氯对其羟基进行活化后,再与长链取代的哌嗪化合物进行缩合,即可制得终产物。本发明合成制备了一系列长链哌嗪类乙基磺酰胺类衍生物,其制备方法简单、原料简单易得、后处理方便、对设备要求低,易于工业化生产;通过初步药理实验表明本发明式Ⅰ化合物对人卵巢癌细胞株OVCAR-8、人肺癌细胞株A549和人前列腺癌细胞株PC-3表现了较好的抗增殖活性,其细胞毒活性均强于先导物并接近阳性对照吉非替尼和达沙替尼,表明此类化合物有可能发展成为新的抗肿瘤药物。 | ||
搜索关键词: | 长链哌嗪类 乙基 磺酰胺类 衍生物 药用 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种长链哌嗪乙基磺酰胺类衍生物或其可药用的盐,其特征在于其结构通式为:
其中:R1=H、CH3、CH3CH2、丙基、异丙基、苄基或Ph;![]()
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