[发明专利]长链哌嗪类乙基磺酰胺类衍生物或其可药用的盐、及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201610044421.3 申请日: 2016-01-22
公开(公告)号: CN105566220A 公开(公告)日: 2016-05-11
发明(设计)人: 贾平;苏为科 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D217/22 分类号: C07D217/22;C07D209/30;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 代理人: 吴秉中
地址: 310014 浙江省杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及一种长链哌嗪类乙基磺酰胺类衍生物或其可药用的盐、及其制备方法和用途。它由氨基酸经氢化锂铝还原后得氨基醇,之后经预制的磺酰氯对氨基进行磺酰化,甲基磺酰氯对其羟基进行活化后,再与长链取代的哌嗪化合物进行缩合,即可制得终产物。本发明合成制备了一系列长链哌嗪类乙基磺酰胺类衍生物,其制备方法简单、原料简单易得、后处理方便、对设备要求低,易于工业化生产;通过初步药理实验表明本发明式Ⅰ化合物对人卵巢癌细胞株OVCAR-8、人肺癌细胞株A549和人前列腺癌细胞株PC-3表现了较好的抗增殖活性,其细胞毒活性均强于先导物并接近阳性对照吉非替尼和达沙替尼,表明此类化合物有可能发展成为新的抗肿瘤药物。
搜索关键词: 长链哌嗪类 乙基 磺酰胺类 衍生物 药用 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
一种长链哌嗪乙基磺酰胺类衍生物或其可药用的盐,其特征在于其结构通式为:其中:R1=H、CH3、CH3CH2、丙基、异丙基、苄基或Ph;
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