[发明专利]环境响应型多价态异喹啉-3-羧酸偶联物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201610039095.7 | 申请日: | 2016-01-20 |
公开(公告)号: | CN106986825A | 公开(公告)日: | 2017-07-28 |
发明(设计)人: | 李莉;郭建鹏;高霏;王玉记;赵明 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;A61K31/4725;A61P35/00 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙)11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了环境响应型多价态异喹啉‑3‑羧酸偶联物及其制备方法和应用,属于异喹啉‑3‑羧酸偶联物领域。本发明选用3,3’‑二硫代丙二酸为连接臂,将四个异喹啉3‑羧酸与通过三(2‑氨基乙基)胺之偶联,形成异喹啉衍生物,不仅通过药物载体上多个药效团对肿瘤病变位点的多价协同作用从而显著提高抗肿瘤活性,而且还通过二硫键对肿瘤环境氧化还原响应,使药物对肿瘤部位进行智能靶向释放,有效降低抗肿瘤药物对正常组织的毒性。 | ||
搜索关键词: | 环境 响应 型多价态异 喹啉 羧酸 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
具有抗肿瘤活性的氧化还原响应的多价态异喹啉‑3‑羧酸偶联物,其为式Ⅰ所示的结构:
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