[发明专利]对映选择性合成Iboga类生物碱的方法有效
| 申请号： | 201610032192.3 | 申请日： | 2016-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN105646491B | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 张云;薛一斌;李刚;袁浩森;罗佗平 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;C07D471/14 |
| 代理公司： | 北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙)11200 | 代理人： | 余长江 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了对映选择性合成Iboga类生物碱的方法，通过金催化氧化端炔构建季铵盐，发展了一种新型的小分子催化Stevens重排反应得到对映纯Iboga生物碱关键的笼状骨架结构。同时，重排反应后的关键中间体也可做出多种衍生化产物。同时，合成中的反应操作简单，可广泛推广使用，为活性测试提供足够量的样品。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 合成 iboga 生物碱 方法 | ||
【主权项】：
对映选择性合成Iboga类生物碱的方法，包括以下步骤：a)在化合物5的六氟异丙醇溶液中于室温下加入哌啶S4，然后使用微波照射8‑20个循环，每个循环包括140‑160℃微波照射10‑20min和冷却至20‑70℃保持10‑20min，得到化合物6；b)在化合物6的乙二醇二甲醚溶液中于室温下依次加入对甲苯磺酰甲基异腈，叔丁醇钾，乙醇，使用真空泵抽去反应容器内气体，再充入N2，反复3次以上，室温下搅拌3‑24h，使用旋转蒸发仪除去溶剂，剩余物使用硅胶柱色谱纯化，得到化合物11和化合物12，各化合物的化学式如下所示：
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