[发明专利]一种合成在炔端含有不同取代基的炔丙胺衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 201610022424.7 申请日: 2016-01-14
公开(公告)号: CN105481699B 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: 周锡庚;邵银林 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C211/27 分类号: C07C211/27;C07C211/28;C07C211/29;C07C209/68;C07F7/10
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司31200 代理人: 陆飞,盛志范
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于有机合成技术领域,具体为一种合成在炔端含有不同取代基的炔丙胺衍生物的方法。本发明通过碳‑碳单键活化而实现的不同炔丙胺之间的相互转化,具体是在稀土催化体系下,以化合物端炔与炔丙基取代二级胺为原料,制备在炔端含有各种取代基的炔丙胺衍生物。本发明方法原料来源广泛或易于制备,操作简便、选择性可控,收率高。
搜索关键词: 一种 合成 含有 不同 取代 炔丙胺 衍生物 方法
【主权项】:
一种合成在炔端含有不同取代基的炔丙胺衍生物的方法,其特征在于,包括如下步骤:在氮气保护和稀土催化剂存在下,以式(I)所示化合物端炔与式(II)所示化合物不饱和胺为原料,通过碳‑碳单键重组反应,制备得到式(Ⅲ)所示化合物炔丙胺衍生物;其反应式为:上述式中,R是C1‑8烷基、环丙基、环己基、芳基或有机硅基;R1是氢、C1‑8烷基、环丙基、环己基、芳基或硅基;R2是芳基、苄基或烷基;其中,所述的芳基是未取代的或具有1‑3个选自下组的取代基:C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、或者卤素;所述的稀土催化剂选自Ln[N(SiMe3)2]3,Ln = Sc, Y, La‑Lu;所述的溶剂为甲苯或二甲苯。
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