[发明专利]注射用地塞米松磷酸钠的制备方法在审
| 申请号： | 201510758959.6 | 申请日： | 2015-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN105326788A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 廖成斌;卢朝成 | 申请（专利权）人： | 成都中牧生物药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/08 | 分类号： | A61K9/08;A61K31/661;A61K47/04;A61P19/04;A61P29/00;A61P19/02;A61P37/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P1/04;A61P1/00;A61P35/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610000 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及注射用地塞米松磷酸钠的制备方法，包括以下步骤：地塞米松磷酸钠的合成：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，依次经过开环反应、重结晶、碱催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成盐反应得到地塞米松磷酸钠溶液，地塞米松磷酸钠溶液再次重结晶得到地塞米松磷酸钠结晶体；将地塞米松磷酸钠结晶体干燥后球磨成粉末；将地塞米松磷酸钠粉末用注射用水溶解稀释，赋形剂、磷酸氢二钠溶液制成地塞米松磷酸钠注射液。本发明克服了现有制备方法导致的成本较高、制成的地塞米松磷酸钠注射液的有效成分含量不稳定的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 注射 用地 塞米松 磷酸钠 制备 方法 | ||
【主权项】：
注射用地塞米松磷酸钠的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）、地塞米松磷酸钠的合成：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，依次经过开环反应、重结晶、碱催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成盐反应得到地塞米松磷酸钠溶液，地塞米松磷酸钠溶液再次重结晶得到地塞米松磷酸钠结晶体；所述开环反应：以醋酸地塞米松环氧物为起始原料，加入HF、DMF，反应温度为‑10℃～0℃，反应时间3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液；所述重结晶：向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇进行重结晶得到醋酸地塞米松；所述碱催化水解：将得到的醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中，反应温度20℃～30℃，反应时间10min后得到地塞米松；所述焦磷酰氯酯化：将得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯；所述中和成盐反应：将得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应，反应温度20℃～30℃，反应时间1h得到地塞米松磷酸钠；2）、将步骤1）得到的地塞米松磷酸钠结晶体干燥后球磨成粉末；3）、将地塞米松磷酸钠与赋形剂、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠均匀混合形成组合物，地塞米松磷酸钠、赋形剂、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠的重量比为1：0～100:0.01～59：0～0.5；4）、将步骤3）混合的组合物溶解于处方用注射用水，再加入处方量乙醇，加入活性炭，50℃～60℃保温30min，过0.22μm过滤膜除去活性炭，得到地塞米松磷酸钠注射液。
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