[发明专利]一种艾格列净的制备方法在审
| 申请号： | 201510593600.8 | 申请日： | 2015-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN105153137A | 公开（公告）日： | 2015-12-16 |
| 发明（设计）人： | 潘仙华;张鑫;刘烽;张奕;郭磊;王亚萍;李勤勤;张瑞敏;陈思羽 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D407/12 | 分类号： | C07D407/12 |
| 代理公司： | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人： | 吴宝根 |
| 地址： | 200235 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种艾格列净的制备方法，先由5-溴-2-氯苯甲酸与苯甲醚反应，得到5-溴-2-氯苯基-4-甲氧基苯基-甲酮V；5-溴-2-氯苯基-4-甲氧基苯基-甲酮经过还原反应得到5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷IV；5-溴-2-氯-4'-甲氧基二苯甲烷与2,3,4,6-O-四特戊酰基-ALPHA-D-溴代吡喃葡萄糖经过偶联反应得到关键中间体III；关键中间体III脱甲基得到关键中间体II；中间体II与（S）-3碘代四氢呋喃在碱性条件下成醚并脱去特戊酰基得到艾格列净。本发明是利用廉价、易得的5-溴-2-氯苯甲酸为原料合成艾格列净，合成路线简单，具有操作简便，成本低，环境友好等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾格列净 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种艾格列净的制备方法，其特征在于包括以下步骤:1)首先，由5‑溴‑2‑氯苯甲酸与苯甲醚反应，得到5‑溴‑2‑氯苯基‑4‑甲氧基苯基‑甲酮V；![]()
2)然后，5‑溴‑2‑氯苯基‑4‑甲氧基苯基‑甲酮经过还原反应得到5‑溴‑2‑氯‑4'‑甲氧基二苯甲烷IV；![]()
3)5‑溴‑2‑氯‑4'‑甲氧基二苯甲烷与2,3,4,6‑O‑四特戊酰基‑ALPHA‑D‑溴代吡喃葡萄糖经过偶联反应得到关键中间体III；![]()
4)关键中间体III脱甲基得到关键中间体II；![]()
5)中间体II与(S)‑3碘代四氢呋喃在碱性条件下成醚并脱去特戊酰基得到艾格列净，![]()
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