[发明专利]一种硫酸胍生合成方法

摘要

本发明属于有机药物合成技术领域，具体涉及一种硫酸胍生合成方法，其包括如下步骤1）将2‑羟甲基‑1,4‑苯并二恶烷与氯化亚砜在溶剂一存在条件下进行氯化反应，获得2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷；2）将2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷与胍在碱、溶剂二存在条件下进行缩合得到胍生，然后再与硫酸成盐得终产品硫酸胍生。该工艺合成步骤简单、路线短，原料毒性相对较小，而且所得产品的收率和纯度高。

主权项

一种硫酸胍生合成方法，其特征在于，包括如下步骤：1）将2‑羟甲基‑1,4‑苯并二恶烷与氯化亚砜在溶剂一存在条件下进行氯化反应，获得2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷；2）将2‑氯甲基‑1,4‑苯并二恶烷与胍在碱、溶剂二存在条件下进行缩合得到胍生，然后再与硫酸成盐得终产品硫酸胍生；步骤1）中的2‑羟甲基‑1,4‑苯并二恶烷经下述方法获得：邻苯二酚在碱、溶剂存在条件下与1,2,3‑三氯丙烷回流反应3－4h；其中，1,2,3‑三氯丙烷的添加量为邻苯二酚摩尔量的1.05－1.5倍；所述溶剂为水和甲苯，所述碱为氢氧化钠或氢氧化钾，碱用量为邻苯二酚摩尔量的4－8倍。