[发明专利]一种比索洛尔重要中间体的合成新方法

摘要

本发明公开了一种比索洛尔重要中间体的合成新方法，以羟基苯甲醛为原料与乙酸酐反应得到4-乙酰氧基苯甲醛，将其用硼氢化钠还原得到4-乙酰氧基苄醇，再将4-乙酰氧基苄醇与2-异丙氧基乙醇反应得到4-（（2异丙氧基乙酰基）甲基）苯基乙酸，避免了酚羟基醚化的副反应；在碱性条件下不分离直接将其水解，回收2-异丙氧基乙醇，即得到我们所需要的中间体4-异丙氧基乙氧基甲基酚。本发明方法反应温和，操作安全，减少了由于原料自聚合和酚羟基醚化产生的杂质等，产品纯度及收率较高，为比索洛尔重要中间体的获得提供了一种新的方法，该发明方法可以应用于大规模工业化生产。

主权项

一种比索洛尔重要中间体的合成新方法，其特征在于：包括以下步骤：                 （1）使用乙酸酐保护对羟基苯甲醛的羟基；      （2）用硼氢化钠还原4‑乙酰氧基苯甲醛；（3）在催化剂的作用下4‑乙酰氧基苄醇与2‑异丙氧基乙醇反应，反应结束后，在碱性条件直接水解得到4‑异丙氧基乙氧基甲基酚，将醚化和水解为一锅法，合并为一步进行。