[发明专利]一种奥比沙星的合成方法有效

专利信息
申请号: 201510095643.3 申请日: 2015-03-04
公开(公告)号: CN104817533B 公开(公告)日: 2017-05-17
发明(设计)人: 孙莉;裴文;王海滨;杨振平 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司33201 代理人: 黄美娟,李世玉
地址: 310014 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种奥比沙星的合成方法,所述方法为以司帕沙星为原料,在盐酸和亚硝酸钠的作用下进行重氮化反应,获得重氮盐溶液;向重氮盐溶液中滴加四氟硼酸,‑10℃进行氟代反应,反应结束后,将反应液过滤,取滤饼用乙醚洗涤后干燥,干燥后的产物加热至无气体产生,获得奥比沙星粗品,将奥比沙星粗品纯化,获得奥比沙星;本发明首次利用司帕沙星为起始原料,采用重氮化和氟化反应制备奥比沙星,工艺路线新,产物收率高,反应成本低,反应时间短,是经济实用的一项新技术。
搜索关键词: 一种 合成 方法
【主权项】:
一种奥比沙星的合成方法,其特征在于所述方法为:(1)以司帕沙星为原料,在盐酸和亚硝酸钠的作用下进行重氮化反应,获得重氮盐溶液;(2)向步骤(1)制备的重氮盐溶液中滴加四氟硼酸,‑10℃进行氟代反应,反应结束后,将反应液过滤,取滤饼用乙醚洗涤后干燥,干燥后的产物加热至无气体产生,获得奥比沙星粗品,将奥比沙星粗品纯化,获得奥比沙星。
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