[发明专利]异硫氰酸酯类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201510073762.9 | 申请日： | 2015-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN104710337B | 公开（公告）日： | 2016-11-23 |
| 发明（设计）人： | 杨永亮 | 申请（专利权）人： | 领思科技(大连)有限公司 |
| 主分类号： | C07C331/22 | 分类号： | C07C331/22;C07D277/76;C07D257/04;C07D235/28;C07D213/71;C07D215/36;C07D239/74;C07D311/14;A61K31/26;A61K31/428;A61K31/41;A61K31/4184;A61K |
| 代理公司： | 大连格智知识产权代理有限公司 21238 | 代理人： | 刘晓琴 |
| 地址： | 116085 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明提供一类异硫氰酸酯类化合物及其应用，所述化合物是芳基取代的异硫氰酸酯类化合物，具有通式I的结构。本发明所述异硫氰酸酯类化合物在水中的溶解度非常好，对XPO1蛋白的抑制活性远优于非芳基取代的其它同类化合物，并且副作用极小，生物安全度和生物利用度好，非常适合于临床应用，因此具有巨大的潜在的市场空间和经济效益。 |
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| 搜索关键词： | 氰酸 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
异硫氰酸酯类化合物，其特征在于，具有通式I的结构：![]()
所述的R选自苯基、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元的单环杂芳基、8‑10元的二环芳基、含有1‑4个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元的二环杂芳基、10‑14元的三环芳基，或者含有1‑4个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的10‑14元的三环杂芳基；所述的R未取代，或者由一个或多个独立选择的W取代基任意取代；所述的W取代基选自卤素、‑NO2、C1‑4烷氧基、‑CN、C1‑4卤代烷基、‑SO2NH2、C1‑4烷基、‑C6H5、‑OC6H5、‑OC6H4OCH3、‑SC6H5、‑SC6H4OCH3、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元的单环杂芳基、含有1‑3个各自独立选自氮、氧或硫的杂原子的4‑7元的杂环烷基，或者含有1‑4个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8‑10元的二环杂芳基；所述的n是1。
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