[发明专利]偶联寡聚精氨酸及2位取代的内吗啡肽-1类似物及其合成方法和应用在审
| 申请号： | 201510060975.8 | 申请日： | 2015-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN104650182A | 公开（公告）日： | 2015-05-27 |
| 发明（设计）人： | 王长林;刁玉祥;邱停停 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨工业大学 |
| 主分类号： | C07K7/02 | 分类号： | C07K7/02;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/08;A61P29/00 |
| 代理公司： | 哈尔滨市松花江专利商标事务所 23109 | 代理人： | 侯静 |
| 地址： | 150001 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 偶联寡聚精氨酸及2位取代的内吗啡肽-1类似物及其合成方法和应用，涉及一种内吗啡肽-1类似物及其合成方法和应用。要解决目前内吗啡肽-1的生物稳定性和外周给药的镇痛活性较低，对胃肠道副作用较大的问题。方法：一、“Fmoc”保护的Wang树脂预处理；二、脱除“Fmoc”保护基团；三、氨基酸缩合反应；四、肽链的延长；五、肽链从树脂上的切割；六、粗肽的脱盐与纯化。本发明内吗啡肽-1类似物保留阿片亲和性以及激动剂活性的同时，具有比母体内吗啡肽-1更高的生物稳定性和外周给药的镇痛活性，以及降低胃肠道副作用等优点。用于制备多肽镇痛药物。 | ||
| 搜索关键词： | 偶联寡聚 精氨酸 取代 吗啡 类似物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
偶联寡聚精氨酸及2位取代的内吗啡肽‑1类似物，其特征在于类似物的结构如下：其中AA为β‑Pro、D‑Ala或Sar，n为2或5。
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