[发明专利]一种2-氧代-1,2-二氢苯并[cd]吲哚类化合物及其应用

摘要

本发明涉及化学医药技术领域，具体公开了一种2‑氧代‑1,2‑二氢苯并[cd]吲哚类化合物及其应用。本发明所述的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物、共结晶复合物、水合物、溶剂合物可有效抑制BET bromodomain受体，可用于制备治疗癌症、细胞增值性紊乱、炎症疾病及自身免疫疾病、败血症、病毒感染的药物。

主权项

一种2‑氧代‑1,2‑二氢苯并[cd]吲哚类化合物或其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、前体药物共结晶复合物、水合物或溶剂合物，其特征在于，具有式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示的结构：式Ⅰ中，R₁任选自：H或C₁～C₄直链或支链烷基；R₂任选自：C₁～C₇烷基、C₁～C₄亚烷基‑R₆或C₀～C₄亚烷基‑R₇‑环基；所述的R₆任选自‑OR₈、‑COR₈、‑CONHR₈、‑COOR₈、‑S(O)_mR₈、‑S(O)_mR₈、‑NHCOOR₈、‑NHCOR₈或‑NH₂，其中m为0或2，R₈任选自氢或C₁～C₃烷基；所述R₇任选自‑COR₉、‑COOR₉、‑OR₉或不选，其中R₉任选自C₁～C₃亚烷基；所述的环基任选自C₃～C₁₀环烷基、苯基或杂环基；式Ⅱ中，R₁任选自：H或C₁～C₄直链或支链烷基；R₃任选自：C₁～C₇烷基、C₁～C₄亚烷基‑R₆或C₀～C₄亚烷基‑R₇‑环基；所述的R₆任选自‑OR₈、‑COR₈、‑CONHR₈、‑COOR₈、‑S(O)_mR₈或‑S(O)_mR₈，其中m为0或2，R₈任选自氢、C₁～C₃烷基；所述R₇任选‑COR₉、‑COOR₉、‑OR₉或不选，其中R₉任选自C₁～C₃亚烷基；所述的环基任选自C₃～C₁₀环烷基、苯基或杂环基；式Ⅲ中，R₁任选自：H或C₁～C₄直链或支链烷基；R₄任选自：C₁～C₇烷基、C₁～C₄亚烷基‑R₆或C₀～C₄亚烷基‑R₇‑环基；所述的R₆任选自‑OR₈、‑COR₈、‑CONHR₈、‑COOR₈、‑S(O)_mR₈、‑S(O)_mR₈、‑NHCOOR₈或‑NHCOR₈，其中m为0或2，R₈任选自氢或C₁～C₃烷基；所述R₇任选自‑COR₉、‑COOR₉、‑OR₉或不选，其中R₉任选自C₁～C₃亚烷基；所述的环基任选自C₃～C₁₀环烷基、苯基或杂环基；式Ⅳ中，R₁任选自：H或C₁～C₄直链或支链烷基；R₅任选自：C₁～C₇烷基、C₁～C₄亚烷基‑R₆或C₀～C₄亚烷基‑R₇‑环基；以上所述的R₆任选自‑OR₈、‑COR₈、‑CONHR₈、‑COOR₈、‑S(O)_mR₈、‑S(O)_mR₈、‑NHCOOR₈或‑NHCOR₈，其中m为0或2，R₈任选自氢、C₁～C₃烷基；所述R₇任选自‑COR₉、‑COOR₉、‑OR₉或不选，其中R₉任选自C₁～C₃亚烷基；所述的环基任选自C₃～C₁₀环烷基、苯基或杂环基。