[发明专利]治疗性抑制性化合物有效
| 申请号： | 201480076616.5 | 申请日： | 2014-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN106061480B | 公开（公告）日： | 2020-02-28 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁·麦克唐纳 | 申请（专利权）人： | 莱福斯希医药公司 |
| 主分类号： | A61K31/41 | 分类号： | A61K31/41 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 巴巴多斯*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了式I和式II化合物及其盐：A‑B‑C‑D‑E‑F‑G‑J(I),C‑D‑E‑F‑G‑J(II)，其中A、B、C、D、E、F、G和J具有本说明书中限定的任何值。该化合物可用于抑制血浆激肽释放酶，以及用于治疗动物中的疾病或状况，其中指示血浆激肽释放酶的抑制。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 抑制 化合物 | ||
【主权项】：
式I化合物或其盐：A‑B‑C‑D‑E‑F‑G‑J (I)其中：A为5或6元杂环环，该5或6元杂环环任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、氧代、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基、(C2‑C6)酰基氧基、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；B不存在或为(C1‑C3)烷基，该(C1‑C3)烷基任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、氧代、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基、(C2‑C6)酰基氧基、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；C为苯基或杂芳基，该苯基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基、(C2‑C6)酰基氧基、(C1‑C6)烷基‑NRaRb、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；D为不存在、(C1‑C3)烷基、卤代(C1‑C3)烷基、羟基(C1‑C3)烷基、烷氧基(C1‑C3)烷基、O、S、S(＝O)2、‑CH(NRaRb)‑或NRa；E为碳环环或杂环环，该碳环环或杂环环任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、氧代、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基、(C2‑C6)酰基氧基、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；当E为5元杂芳基环时，F为‑S(＝O)2NRa‑、‑NRaS(＝O)2‑或‑NRa‑C(＝O)‑；或者当E为5元杂芳基环时，F为‑C(＝O)‑NRa‑且C为未取代的苯基；或者当E具有除5元杂芳基环以外的任何值时，F为‑S(＝O)2NRa‑、‑NRaS(＝O)2‑、‑NRa‑C(＝O)‑、‑C(COORa)‑、‑C(CF3)‑或‑C(＝O)‑NRa‑；G不存在或为(C1‑C3)烷基，该(C1‑C3)烷基任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、氧代、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基和(C2‑C6)酰基氧基、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；J为芳基或杂芳基，该芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基、(C2‑C6)酰基氧基、‑C(＝O)ORa、‑NRaRb、–C(＝O)NRaRb、–C(＝NRa)NRaRb和任选地被‑C(＝O)ORa、‑NRaRb、–C(＝O)NRaRb或–C(＝NRa)NRaRb取代的(C1‑C6)烷基的基团取代；或者J为–O‑NH‑C(NH)‑NH2；每个Ra独立地为H、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C1‑C6)酰基、(C1‑C6)烷基S(O)2‑或–C(＝O)NRcRd，其中每个(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C1‑C6)酰基、(C1‑C6)烷基S(O)2‑或–C(＝O)NRcRd任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、氧代、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基和(C2‑C6)酰基氧基、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；每个Rb独立地为H或(C1‑C6)烷基，该(C1‑C6)烷基任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、氧代、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基和(C2‑C6)酰基氧基、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；每个Rc独立地为H或(C1‑C6)烷基，该(C1‑C6)烷基任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、氧代、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基和(C2‑C6)酰基氧基、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；每个Rd独立地为H或(C1‑C6)烷基，该(C1‑C6)烷基任选地被一个或多个独立地选自卤代、羟基、硝基、氰基、氧代、(C1‑C6)烷基、(C3‑C6)碳环基、(C3‑C6)碳环基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、(C1‑C6)酰基、卤代(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧羰基和(C2‑C6)酰基氧基、‑NRaRb、S(＝O)2Re和–C(＝O)NRaRb的基团取代；且每个Re独立地为H或(C1‑C6)烷基。
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