[发明专利]5-羟基哌啶-2-甲酸的制造方法有效
| 申请号： | 201480071310.0 | 申请日： | 2014-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN105899487B | 公开（公告）日： | 2018-10-19 |
| 发明（设计）人： | 竹原润;村井真人;大谷鹰士;前田智子;日高次彦 | 申请（专利权）人： | 株式会社API |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60;C07C233/47;C07C309/66;C07D498/08;C07B61/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 王海川;穆德骏 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
一种下述式(10)所示的(2S,5S)/(2R,5R)‑5‑羟基哌啶‑2‑甲酸的制造方法，其特征在于，包括将下述式(7)所示的化合物中的羟基脱保护而合成下述式(8)所示的化合物的工序(式(7)中，P表示保护基，R3表示碳原子数1～4的烷基，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数7～20的芳烷氧基)(式(8)中，R3表示碳原子数1～4的烷基，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数7～20的芳烷氧基)。 |
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| 搜索关键词： | 羟基 哌啶 甲酸 制造 方法 | ||
【主权项】：
1.一种下述式(10)所示的(2S,5S)/(2R,5R)‑5‑羟基哌啶‑2‑甲酸的制造方法，其特征在于，包括(i)工序4：将下述式(7)所示的化合物中的羟基脱保护从而合成下述式(8)所示的化合物的工序，和(ii)工序5：通过下述(a)或(b)合成下述式(9)所示的化合物的工序，(a)在所述化合物(8)中，将酯基水解，通过使一个羧基与羟基反应而进行内酯化，然后使羧基脱羧，(b)在所述化合物(8)中，将酯基水解，通过将一个羧基脱羧而得到2位单羧酸的立体异构体混合物，接着使该立体异构体混合物进行异构化内酯化，![]()
式(7)中，P表示保护基，R3表示碳原子数1～4的烷基，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数7～20的芳烷氧基，![]()
式(8)中，R3表示碳原子数1～4的烷基，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数1～4的烷氧基或碳原子数7～20的芳烷氧基，![]()
式(9)中，A表示碳原子数1～10的烷基、碳原子数6～12的芳基、或碳原子数1～4的烷氧基、碳原子数7～20的芳烷氧基，![]()
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