[发明专利]锰基磁共振造影剂有效
| 申请号： | 201480012793.7 | 申请日： | 2014-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN105492449B | 公开（公告）日： | 2018-02-27 |
| 发明（设计）人： | P·卡拉文;E·M·盖尔;G·S·洛文;S·慕克吉;朱江 | 申请（专利权）人： | 通用医疗公司 |
| 主分类号： | C07F13/00 | 分类号： | C07F13/00;A61K49/06;A61K49/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人： | 樊云飞,陶家蓉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了作为磁共振探针和生物学还原剂传感器的锰配位络合物。在一个实施方式中，配体可使Mn2+和Mn3+氧化态稳定化。在还原剂例如谷胱甘肽的存在下，低弛豫度MnIII‑HBET被快速转化成高弛豫度MnII‑HBET，其弛豫度增加3倍，并且伴随磁共振信号的增强。在另一个实施方式中，设计配体以使其以热力学稳定和动力学惰性方式螯合Mn(II)，同时允许Mn(II)与水直接相互作用。而在另一个实施方式中，制备包含六个Mn(II)螯合剂的高分子量多聚体。该高分子量导致分子在溶液中的翻转较慢，并且显著增强Mn(II)弛豫度。 | ||
| 搜索关键词： | 磁共振 造影 | ||
【主权项】：
一种用于磁共振成像的造影剂，所述造影剂包含式(I)的化合物：或所述化合物的药学上可接受的盐，或所述化合物的位置异构体，其中R2连接至苯环上的不同的碳，其中R1选自下组：取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的环亚烷基、取代或未取代的杂环亚烷基、取代或未取代的亚芳基、取代或未取代的杂亚芳基、二亚烷基芳烃，和二亚烷基杂芳烃，其中R2选自下组：氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、氰基、硝基、羟基和烷氧基，其中n是2或3，和其中，当n是2时，所述化合物任选地包含配位至Mn的水。
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