[发明专利]依折麦布的制备方法在审
| 申请号： | 201410623729.4 | 申请日： | 2014-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN104356041A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 田兴华;晏柳清;李建惠;赵智程;罗丹 | 申请（专利权）人： | 成都森科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 成都宏顺专利代理事务所(普通合伙) 51227 | 代理人： | 周永宏 |
| 地址： | 610500 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依折麦布的制备方法，包括步骤；将(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]氮杂环丁烷-2-酮，简称RM1，加入到硼烷/二甲硫醚的反应体系，再加入氧化剂反应生成依折麦布中间体；将依折麦布中间体氢化还原得具有结构式III的依折麦布。该制备方法在依折麦布中间体的制备过程中，用RM1作原料，二氯甲烷作溶剂作原料溶剂，用(R)-MeCBS/甲苯溶液作反应催化剂，可以加快进行反应；并提高依折麦布中间体的收得率；在依折麦布的制备过程中，采用甲醇作溶剂，10％Pd/C作反应物，低温反应，同时采用防止空气氧化反应，进而提高了依折麦布的收得率。 | ||
| 搜索关键词： | 依折麦布 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种依折麦布的制备方法，其特征在于步骤如下：(1)在溶剂中，将具有结构式II的(3R,4S)‑4‑[4‑(苄氧基)苯基]‑1‑(4‑氟苯基)‑3‑[3‑(4‑氟苯基)‑3‑氧代丙基]氮杂环丁烷‑2‑酮，简称RM1，加入到硼烷/二甲硫醚的反应体系，再加入氧化剂反应生成具有结构式I的依折麦布中间体，其反应路线如下：![]()
(2)将依折麦布中间体氢化还原得具有结构式III的依折麦布，其反应路线如下：![]()
其中，所述溶剂为二氯甲烷；所述氧化剂为双氧水。
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