[发明专利]龙胆环烯醚萜总苷在制备治疗肝损伤药物中的用途

摘要

本发明属中药制药技术领域，涉及中药有效部位龙胆环烯醚萜总苷。本发明通过碱沉工艺制得主要含龙胆苦苷及獐牙菜苷、獐牙菜苦苷的龙胆环烯醚萜总苷；经动物实验结果显示，所述的龙胆环烯醚萜总苷能明显抑制乙型病毒性肝炎谷丙转氨酶和谷草转氨酶的升高，且具有明显量效关系，对实验鼠肝损伤具有明显的保护作用，其效果明显优于单一成分龙胆苦苷及阳性对照药物联苯双酯，本龙胆环烯醚萜总苷毒性明显低于非碱沉工艺制备的龙胆环烯醚萜总苷及龙胆苦苷单体。该龙胆环烯醚萜总苷可作为活性成分制备治疗肝损伤药物，并进一步制成片剂、胶囊、纳米粒、脂质体、注射剂、透皮贴剂用于临床。

主权项

一种龙胆环烯醚萜总苷，其特征在于，其中龙胆苦苷含量为50％‑80％，獐牙菜苦苷含量为0.67％‑10％，獐牙菜苷含量为0.48‑8％；所述的龙胆环烯醚萜总苷通过碱沉工艺按下述方法制备：取龙胆药材去杂质，制段后加入6‑12倍70％乙醇溶媒提取3次，每次1h，合并提取液，减压回收乙醇至密度1.1‑1.2g/ml，得浓缩液；向浓缩液中加入95％乙醇调节至乙醇浓度80％，静置醇沉；取醇沉上清液回收乙醇至密度1.1‑1.2g/ml，得浓缩液，过滤；向滤液中加入NaOH，调节pH至7.0‑9.0进行碱沉工艺处理，离心去除沉淀，上清液上大孔吸附树脂，用2BV体积水洗脱，弃去水洗液，然后用20％乙醇洗脱，收集洗脱液至无色、合并，减压浓缩至相对密度1.1‑1.2，50‑60℃，减压干燥48h，粉碎，制成干粉，即得。