[发明专利]1,3‑茚满二酮类化合物山芝麻碱及其药物用途有效

专利信息
申请号: 201410505723.7 申请日: 2014-09-28
公开(公告)号: CN105439878B 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: 陈道峰;殷翔;凌丽君;史训龙;朱海燕;卢燕 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C225/18 分类号: C07C225/18;C07C221/00;A61P31/20;A61P29/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于医药领域,涉及一种1,3‑茚满二酮类新化合物及其在制备抗乙肝病毒和抗炎药物中的用途。本发明从山芝麻属植物山芝麻(Helicteres.angustifolia)干燥根中分离得到1个由E和Z两种构型以11比例组成的1,3‑茚满二酮类生物碱山芝麻碱(helicterine),并采用现代药理研究方法证实其具有较强的抗乙肝病毒活性,对HBsAg的IC50值为58.3μg/ml,显著高于阳性对照拉米呋啶,对HBeAg有一定程度的抑制作用;另外,体外抑制一氧化氮生成试验结果表明其对内毒素(LPS)和聚肌胞苷酸[poly(IC)]诱导的巨噬细胞一氧化氮生成均有很强的抑制作用,IC50值分别为15.96和8.96μM。所述的山芝麻碱可用于制备抗乙肝病毒和抗炎药物。
搜索关键词: 茚满二 酮类 化合物 山芝麻 及其 药物 用途
【主权项】:
具有以下化学结构的1,3‑茚满二酮类化合物山芝麻碱(helicterine)在制备抗乙肝病毒药物中的用途,
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