[发明专利]一种制备小粒度利伐沙班原料药的方法有效
| 申请号： | 201410502411.0 | 申请日： | 2014-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN105503849B | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 张波;吴举斌;邹长忠 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401520 重庆市合*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种制备小粒度利伐沙班原料药的方法。该方法是将利伐沙班完全溶解于有机溶剂中得利伐沙班有机溶液，然后在搅拌状态下，向水中滴加所得利伐沙班有机溶液，滴加完毕得混合水溶液，再经析晶、过滤、干燥，得小粒度利伐沙班原料药。本发明的方法步骤简捷，操作方便，易于工业化生产，制备得到的利伐沙班原料药中90％的颗粒粒度小于15μm，与现有的机械法粉碎相比，本发明的方法解决了粒径减小到15μm不能再继续减小的问题，与现有的喷雾干燥法相比，解决了耗能高、生产成本高、原料药损失大、易受到污染的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 粒度 利伐沙班 原料药 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备小粒度利伐沙班原料药的方法，其特征在于，包括如下进行的步骤：(1)将利伐沙班完全溶解于有机溶剂中得利伐沙班有机溶液，然后在搅拌状态下，向水中滴加所得利伐沙班有机溶液，滴加完毕得混合水溶液；所述有机溶液为甲酸、酰胺和砜类有机物中的一种或多种；所述搅拌速度为300转/分钟‑400转/分钟；(2)步骤(1)所得的混合水溶液经析晶、过滤、干燥，得小粒度利伐沙班原料药。
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