[发明专利]一种去羟肌苷的合成方法有效
申请号: | 201410459870.5 | 申请日: | 2014-09-11 |
公开(公告)号: | CN104211746A | 公开(公告)日: | 2014-12-17 |
发明(设计)人: | 高明;朱秋晟;王九;刘沛;王俊臣;殷恒亮;马占波;李翠萍;周启梅;闫冬成;王丽;王学勤;安勇;年蓓蕾;任真 | 申请(专利权)人: | 天方药业有限公司 |
主分类号: | C07H19/173 | 分类号: | C07H19/173;C07H1/00 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新;郭丽娜 |
地址: | 463000 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种去羟肌苷的合成方法。该方法在乙腈中,以2-乙酰氧基异丁酰氯和肌苷为起始原料,在金属盐催化下进行反应,回收乙腈后制成氯化物,氯化物在溶剂中,以冰乙酸为催化剂,经过锌粉消除得到消除物,消除物在质子性溶剂中,在碱性条件下水解反应,得到2,3-双脱氧-2,3-双脱氢肌苷钠盐,最后催化剂作用下反应,制得去羟肌苷成品。本发明合成方法原料稳定性好,便宜易得,合成路线简单,反应条件温和,成本低、收率高,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 去羟肌苷 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种去羟肌苷的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1)在乙腈中,以2‑乙酰氧基异丁酰氯和肌苷为起始原料,在金属盐催化下进行反应,回收乙腈后制成氯化物,氯化物为5‑乙酰氧基异丁酰基‑2‑氯‑3‑乙酰氧基肌苷和5‑乙酰氧基异丁酰基‑3‑氯‑2‑乙酰氧基肌苷;2)步骤1)得到的氯化物在溶剂中,以冰乙酸为催化剂,经过锌粉消除得到消除物,消除物为5‑O‑(2‑乙酰氧基异丁酰基)‑2,3‑双脱氧‑2,3‑双脱氢‑肌苷;3)将步骤2)得到的消除物在质子性溶剂中,在碱性条件下水解反应,得到2,3‑双脱氧‑2,3‑双脱氢肌苷钠盐;4)2,3‑双脱氧‑2,3‑双脱氢肌苷钠盐在溶剂中,催化剂作用下反应,制得去羟肌苷成品。
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