[发明专利]一种噻吗洛尔长效透皮制剂及其在血管瘤中的应用

摘要

本发明涉及一种噻吗洛尔长效透皮制剂，其制备过程包括先将噻吗洛尔制备成噻吗洛尔纳米药物或噻吗洛尔微粉，然后再将噻吗洛尔纳米药物或噻吗洛尔微粉制备成噻吗洛尔水凝胶透皮制剂、软膏透皮制剂或微针透皮制剂。本发明还涉及上述药物在治疗血管瘤中的应用。使用本发明的药物治疗婴幼儿血管瘤，可以促进病变细胞吸收药物的效率，提高治疗效果的同时，降低了用药量，治疗过程中无任何不良反应。

主权项

噻吗洛尔长效透皮制剂在制备治疗婴幼儿血管瘤药物中的应用，其特征在于，所述的噻吗洛尔长效透皮制剂的制备方法包括以下步骤：(1)将噻吗洛尔制备成噻吗洛尔纳米/微粉药物、噻吗洛尔药物溶液或噻吗洛尔药物混悬液，噻吗洛尔在药物中的重量百分比为0.1％～90％，所述的噻吗洛尔纳米/微粉药物的粒径为10～100000纳米；或噻吗洛尔溶液浓度为0.1％～90％；所述的噻吗洛尔纳米/微粉药物的制备包括以下步骤：将噻吗洛尔溶解在水中，然后加入多孔纳米颗粒，搅拌使得噻吗洛尔充分吸附在多孔纳米颗粒里，离心去除上清液，再充分洗涤，然后冻干形成纳米/微粉药物；所述的纳米颗粒为有机纳米颗粒或无机纳米颗粒，选自聚苯乙烯纳米颗粒、交联葡聚糖纳米颗粒、二氧化硅纳米颗粒、二氧化钛纳米颗粒、羟基磷灰石纳米颗粒、四氧化三铁纳米颗粒、三氧化二铁颗粒、金纳米颗粒、三氧化二铝纳米颗粒、碳酸钙纳米颗粒、磷酸钙纳米颗粒、碳酸镁纳米颗粒、氢氧化镁纳米颗粒或银纳米颗粒中的一种或几种；(2)将步骤(1)制备的噻吗洛尔纳米/微粉药物、噻吗洛尔药物溶液或噻吗洛尔药物混悬液按照1:1～1:10的重量比分散在重量百分比浓度为0.5％～80％的水凝胶溶液中，同时加入促透剂、温度敏感水凝胶、防腐剂和保湿剂，充分混匀后放到0～4℃保存，然后放到－40～－20℃预冻4～12小时，其中0～4℃保存和－40～－20℃预冻步骤按顺序重复1～4次，最后再置于0～4℃保存得到噻吗洛尔水凝胶长效透皮制剂；或将步骤(1)制备的噻吗洛尔纳米/微粉药物、噻吗洛尔药物溶液或噻吗洛尔药物混悬液按照1:1～1:10的重量比分散在软膏基质中，混合均匀后即得到噻吗洛尔软膏长效透皮制剂，所述的软膏基质选自水溶性基质、油脂性基质或乳剂型基质中的一种；或将步骤(1)制备的噻吗洛尔纳米/微粉药物、噻吗洛尔药物溶液或噻吗洛尔药物混悬液按照1:1～1:10的重量比黏附在微针表面或装载在微针内部或与微针材料充分混匀后浇制在微针模具里得到噻吗洛尔微针长效透皮制剂。