[发明专利]一种替加环素的制备方法无效
| 申请号： | 201410431211.0 | 申请日： | 2014-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN104211617A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | 蔡中文;杨忠鑫;张宇生;邹玉龙;张巍;杨继斌;查正华;王亚川 | 申请（专利权）人： | 重庆康乐制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/26 | 分类号： | C07C237/26;C07C231/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401221 重庆市长*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开一种替加环素的活性酯制备方法，其特征在于：本发明的方法以N-叔丁基甘氨酸（式Ⅴ）为起始原料与氯化4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉（式Ⅳ）得到N-叔丁基甘氨酸活性三嗪酯（式Ⅲ），N-叔丁基甘氨酸活性三嗪酯（式Ⅲ）与9-氨基米诺环素盐酸盐（式Ⅱ）反应得替加环素（式Ⅰ）。本发明的方法克服了现有技术的不足，其优点在于：反应条件温和，无污染，质量好，收率高，操作便捷，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替加环素 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种替加环素(式I)的制备方法，其特征在于N‑叔丁基甘氨酸(式Ⅴ)为起始原料与氯化4‑(4,6‑二甲氧基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)‑4‑甲基吗啉(式Ⅳ)得到N‑叔丁基甘氨酸活性三嗪酯(式Ⅲ)，N‑叔丁基甘氨酸活性三嗪酯(式Ⅲ)与9‑氨基米诺环素盐酸盐(式Ⅱ)反应得替加环素(式Ⅰ)。 ![]()
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