[发明专利]一种盐酸坦洛新缓释制剂及其制备方法和其应用

摘要

本发明涉及盐酸坦洛新缓释制剂及其制备方法和其应用，该制剂由骨架型含药缓释微丸、膜控型缓释衣膜和含药速释层组成，其中，制剂中骨架型含药缓释微丸的重量百分比为5‑95％、膜控型缓释衣膜的重量百分比为1‑20％、含药速释层的重量百分比为1‑10％，所述骨架型含药缓释微丸的组成为含有0.01‑1％的盐酸坦洛新、5‑50％的缓释材料、1‑10％的粘合剂和5‑50％的致孔剂，所述膜控型缓释衣膜的组成为含有1‑40％的缓释材料、1‑5％的增塑剂、10‑60％的致孔剂和1‑5％的抗粘剂，所述含药速释层的组成为含有0.01‑1％的盐酸坦洛新、1‑95％的速释材料和1‑10％的粘合剂。具有快速、平稳、持续、药物作用持久、副作用低、质量可控、适合大规模生产等优点。

主权项

一种盐酸坦洛新缓释制剂，该制剂由骨架型含药缓释微丸、膜控型缓释衣膜和含药速释层组成，其中，制剂中骨架型含药缓释微丸的重量百分比为5‑95％、膜控型缓释衣膜的重量百分比为1‑20％、含药速释层的重量百分比为1‑10％，骨架型含药缓释微丸、膜控型缓释衣膜和含药速释层的总量为100％，所述骨架型含药缓释微丸的组成为：含有0.01‑1％的盐酸坦洛新、5‑50％的骨架型缓释材料、1‑10％的粘合剂和5‑50％的致孔剂，所述膜控型缓释衣膜的组成为：含有1‑40％的膜控型缓释材料、1‑5％的增塑剂、10‑60％的致孔剂和1‑5％的抗粘剂，所述含药速释层的组成为：含有0.01‑1％的盐酸坦洛新、1‑95％的速释材料和1‑10％的粘合剂；所述骨架型缓释材料选自果胶、海藻酸钠、纤维素衍生物或其盐、非纤维素多糖或其盐、聚乙烯醇、卡波普、蜂蜡、硬脂酸、蓖麻蜡、十八烷醇、巴西棕榈蜡、聚乙二醇、丙烯酸树脂、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷、藻酸或其盐、聚羧乙烯、改性淀粉的任一种或其组合，所述纤维素衍生物为甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、微晶纤维素，所述非纤维素多糖为甲壳素、壳聚糖；所述膜控型缓释材料选自邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯(HPMCP)、聚丙烯酸树脂型肠溶材料、乙基纤维素的任一种或其组合；所述的致孔剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、淀粉、滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇6000、微粉硅胶的任一种或其组合；所述的粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素或其盐、淀粉、蔗糖、糊精的任一种或其组合；所述的抗粘剂选自滑石粉、微粉硅胶、二氧化钛、硬脂酸镁、硬脂酸、淀粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、液体石蜡的任一种或其组合；所述的速释材料选自蔗糖、乳糖、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000的任一种或其组合；所述的增塑剂选自邻苯二甲酸二丁酯、聚乙二醇400、聚乙二醇600、苯甲酸酯、丙二醇的任一种或其组合。