[发明专利]一种医药中间体R-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 201410402316.3 | 申请日： | 2014-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN105330591A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 郑书岩;吴忠平 | 申请（专利权）人： | 南通书创药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 226100 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式(Ⅰ)所示的医药中间体R-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备方法，式(Ⅰ)化合物如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 氨基 哌啶 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式(Ⅰ)所示的医药中间体R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法，式(Ⅰ)化合物如下：![]()
，其特征在于，包括以下步骤：第一步将式(Ⅲ)化合物溶于醇中，加入催化剂和还原剂甲酸铵，式(Ⅲ)化合物与醇、钯碳和甲酸铵的质量之比为1：1‑3:0.001‑0.005:0.2‑0.4，加热搅拌回流3‑5小时，冷却过滤，浓缩得式(Ⅱ)所示R‑3‑氨基哌啶；第二步将式(Ⅱ)化合物溶于溶剂中，冷水冷却，剧烈搅拌下通入氯化氢气体至溶液成酸性，静置过滤得式(Ⅰ)R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐，式(Ⅱ)化合物和溶剂的用量关系质量比为1：2.0‑5.0；式(Ⅲ)化合物如下：![]()
，式(Ⅱ)化合物如下：![]()
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