[发明专利]一种稳定的帕立骨化醇药物组合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有高稳定性的帕立骨化醇药物组合物及其制备方法，它包含活性成分帕立骨化醇的环糊精包合物及药学上可接受的其他载体，采用冷冻干燥的干法制粒工艺，严格控制制备过程中的温度和湿度制备而成。本发明通过将帕立骨化醇用环糊精包合，同时采用了冷冻干燥和干法制粒的制备工艺，大大克服了主药帕立骨化醇极易吸湿、稳定性极差、无法制备成口服制剂的缺点，同时不影响崩解，也不影响主药成分的溶出。且本品不是包衣片，避免了常规包衣片溶出较慢的缺点。

主权项

1.一种稳定的帕立骨化醇片，其组成为：帕立骨化醇0.002g羟丙基‑α‑CD包合物0.168g海藻糖2.5g淀粉浆7.00g聚维酮4.50g乳糖70.23g滑石粉0.60g制备方法：a、称取0.168g的羟丙基‑α‑CD 环糊精溶解于纯水，称取0.002g的帕立骨化醇加入环糊精溶解中，搅拌至溶液澄清透明，形成帕立骨化醇环糊精包合物；b、称取2.5g的海藻糖溶解于上述包合物，冷冻干燥，预冻温度为‑40℃，85 Pa、‑20℃下抽真空，100 Pa、20℃下干燥制得冻干混合物Ⅰ ；c、将冻干混合物Ⅰ粉碎，过100 目筛，按处方比例加入7.00g的淀粉浆、4.50g聚维酮、70.23g乳糖，混合5 分钟以上，再加入0.30g的滑石粉，混合1 分钟以上，得混合物Ⅱ ；d、将混合物Ⅱ置干法制粒机内制粒，将剩余的滑石粉加入颗粒中，混合1 分钟以上，得混合物Ⅲ，置真空干燥机内干燥；e、将干燥后的混合物Ⅲ采用压片机压片，置真空干燥机内干燥；f、将制得的片剂进行铝塑包装，再与药用干燥剂一同包入铝塑复合袋。