[发明专利]N-3-磺酰乙胺取代-5-环丙烷螺环乙内酰脲衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及新型含磺酰胺取代基的环丙烷螺环乙内酰脲衍生物，其结构式为：式中R₁为苯基、取代的苯基及杂环芳烃基。其制法为：将1-羧基-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯与氯甲酸乙酯反应后，在NaN₃作用下生成1-酰基叠氮-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯；1-酰基叠氮-2,2-二甲基环丙烷羧酸乙酯经Curtius重排生成对应的异氰酸酯，异氰酸酯与乙二胺反应得到N-3-(2-氨基)乙基-5-环丙烷螺环乙内酰脲，然后在碱性条件下与相应磺酰氯反应生成目标环丙烷螺环乙内酰脲衍生物。本发明化合物有相当好的抗惊厥活性，而且制备方法简单、产率较高。

主权项

N‑3‑磺酰乙胺取代‑5‑环丙烷螺环乙内酰脲衍生物，其结构式为：其中R为对甲苯基、对氟苯基、4‑硝基苯基、3‑硝基苯基、甲基、丁基、二甲胺基、2,4,6‑三异丙基苯基、2‑噻吩基、2‑甲基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑氯苯基、2‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑二甲氨基苯基、2‑呋喃基、4‑吡啶基或3‑吡啶基。