[发明专利]一种盐酸溴己新的制备方法有效
| 申请号： | 201410241808.9 | 申请日： | 2014-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN104003887B | 公开（公告）日： | 2016-11-02 |
| 发明（设计）人： | 王大冲;张恒;王建;袁继刚 | 申请（专利权）人： | 江西东抚制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/52 | 分类号： | C07C211/52;C07C209/22 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 | 代理人： | 施秀瑾 |
| 地址： | 344000 江西省抚州*** | 国省代码： | 江西;36 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种盐酸溴己新的新颖的制备方法，以2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛为原料，经过还原，胺化，成盐步骤得到盐酸溴己新。其中胺化、成盐步骤一步完成，不需要分离中间产物。该方法减少了反应步骤，提高了产物的收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 溴己新 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式I结构的盐酸溴已新的制备方法，其特征在于步骤如下：![]()
（1）2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛与还原试剂反应生成2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醇, 还原试剂为NaBH4，KBH4或者LiAlH4；（2）2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醇在有机溶剂THF中与固体光气反应，反应结束后，加入N‑甲基环己胺进行胺化反应；加入HCl的乙醇溶液进行成盐后，结晶得到盐酸溴己新，步骤（2）中的反应为一锅法进行，不需要对中间产物进行纯化直接加入N‑甲基环己胺进行胺化反应，加入HCl的乙醇溶液进行成盐后，结晶得到盐酸溴己新；步骤（2）中的2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醇与固体光气的摩尔比为2.8‑3.1 : 1，反应温度为0‑5℃；加入的N‑甲基环己胺与原料2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醇的摩尔比为1‑1.12 : 1，反应温度为室温。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江西东抚制药有限公司，未经江西东抚制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201410241808.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
