[发明专利]一类溴代不饱和脂肪酸酯的合成新方法

摘要

本发明属于药物合成领域。具体地，本发明涉及具有降血脂活性的长链溴化烯炔化合物的新制备方法。

主权项

一种制备具有式1结构的长链溴化不饱和脂肪酸的方法：其中，n1为4，n2为6；R为甲基；所述方法按以下反应流程进行：步骤a.在溶剂中，式2化合物在钯试剂、亚铜试剂、胺试剂催化下与三甲基硅乙炔反应，生成式3化合物；步骤b.在溶剂中，式3化合物在对甲苯磺酸或对甲苯磺酸吡啶盐作用下得到式4化合物；步骤c.在溶剂中，式4化合物经氧化剂氧化得到式5化合物，其中，所述氧化剂为二甲亚砜和草酰氯的组合，反应温度为‑78℃；步骤d.在溶剂中，式5化合物与三苯基磷和四溴化碳反应得到式6化合物；步骤e.在溶剂中，式6化合物在碱作用下得到式7化合物；步骤f.在溶剂中，式7化合物在亚铜、盐酸羟胺和胺催化下与溴代炔酸酯反应得到式8化合物；步骤g.在溶剂中，式8化合物在氟试剂作用下脱去保护基Me3Si‑得到式9化合物；步骤h.在溶剂中，式9化合物在亚铜、钯试剂和胺催化下与1,2‑二溴乙烯反应得到式1化合物。