[发明专利]一种赖诺普利的合成方法有效
| 申请号： | 201410199474.3 | 申请日： | 2014-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN103936822A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 陈友金;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/068 | 分类号： | C07K5/068;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，特别涉及一种赖诺普利的合成方法。该赖诺普利的合成方法包括：取Pro与树脂偶联，脱除氨基保护基，得到H-Pro-树脂；取Lys与H-Pro-树脂偶联，得到Lys-Pro-树脂；Lys-Pro-树脂脱除氨基保护基，得到H-Lys-Pro-树脂；在溶剂存在的条件下，H-Lys-Pro-树脂与2-氧代-4-苯基丁酸发生还原胺化反应，得到赖诺普利前体-树脂；取赖诺普利前体-树脂，经裂解和脱除保护基，即得。该合成方法可大大提高赖诺普利的收率，同时简化了操作步骤，缩短了合成周期，安全操作系数高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 赖诺普利 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种赖诺普利的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤A：取Pro与树脂偶联，脱除氨基保护基，得到H‑Pro‑树脂；步骤B：取Lys与所述H‑Pro‑树脂偶联，得到Lys‑Pro‑树脂；步骤C：所述Lys‑Pro‑树脂脱除氨基保护基，得到H‑Lys‑Pro‑树脂；步骤D：在溶剂存在的条件下，所述H‑Lys‑Pro‑树脂与2‑氧代‑4‑苯基丁酸发生还原胺化反应，得到赖诺普利前体‑树脂；步骤E：取所述赖诺普利前体‑树脂，经裂解和脱除保护基，即得。
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