[发明专利]高纯度α-倒捻子素的合成工艺有效
申请号: | 201410098847.8 | 申请日: | 2014-03-18 |
公开(公告)号: | CN103880807A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | 夏铮;余沛霖;朱义平;杨巍;瞿国伟;刘振明;刘路英 | 申请(专利权)人: | 杭州博麦医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D311/86 | 分类号: | C07D311/86 |
代理公司: | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人: | 黎双华 |
地址: | 310013 浙江省杭州市西湖区西*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种高纯度天然产物α-倒捻子素的合成工艺方法,包括:①以工艺提取的α-倒捻子素为起始原料,在碱的溶剂中与不同酰化试剂反应,重结晶,除去部分杂质,得到纯度较高的酚羟基取代α-倒捻子素;②合成的中间体酚羟基取代α-倒捻子素,在溶剂中通过与不同反应试剂脱去保护基,酸碱反萃,重结晶,脱色,进一步纯化,得到高纯度α-倒捻子素。该方法合成方便,且产率较高,能够满足药品对质量的要求。 | ||
搜索关键词: | 纯度 捻子 合成 工艺 | ||
【主权项】:
1.一种高纯度α-倒捻子素的合成工艺,其特征在于,包括以下步骤:步骤一:以α-倒捻子素粗品I为起始原料,在碱的溶剂中与酰化试剂反应,重结晶纯化,得到酚羟基取代产物Ⅱ或III或IV中的一种或几种的混合物;步骤二:将步骤一所得的酚羟基取代产物,在溶剂中通过脱保护反应试剂脱去保护基,经过酸碱反萃,重结晶,得到高纯度α-倒捻子素V;其反应式如下:
其中,R基团选自乙酰基、C2-C10的支链和支链酰基、苯甲酰基、带各种取代基的芳环酰基、杂环酰基或带各种取代基的杂环酰基。
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