[发明专利]环烷基甲酰氨基-吡啶苯甲酸类的生产方法

摘要

本发明涉及提供化合物1的方法。

主权项

1.式6a化合物的制备方法：其中R是H、C_1-6脂族基团、芳基、芳烷基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；R₁独立地选自-R^J、-OR^J、-N(R^J)₂、-NO₂、卤素、-CN、-C_1-4卤代烷基、-C_1-4卤代烷氧基、-C(O)N(R^J)₂、-NR^JC(O)R^J、-SOR^J、-SO₂R^J、-SO₂N(R^J)₂、-NR^JSO₂R^J、-COR^J、-CO₂R^J、-NR^JSO₂N(R^J)₂、-COCOR^J；R^J是氢或C_1-6脂族基团；o是0-3的整数；且p是0-5的整数；该方法包括下列步骤：ib)提供化合物2a和化合物3a，其中R₁独立地选自-R^J、-OR^J、-N(R^J)₂、-NO₂、卤素、-CN、-C_1-4卤代烷基、-C_1-4卤代烷氧基、-C(O)N(R^J)₂、-NR^JC(O)R^J、-SOR^J、-SO₂R^J、-SO₂N(R^J)₂、-NR^JSO₂R^J、-COR^J、-CO₂R^J、-NR^JSO₂N(R^J)₂、-COCOR^J；R^J是氢或C_1-6脂族基团；o是0-4的整数；且p是0-5的整数；iib)使化合物2a和化合物3a在包含水、第一种有机溶剂、第一种碱和过渡金属催化剂的双相混合物中交叉偶合，得到化合物4a，其中R₁、o和p如上述化合物2a和3a所定义；iiib)氧化化合物4a，得到化合物5a，其中R1、o和p如上述化合物2a和3a所定义；ivb)将胺基添加到吡啶基结构部分的6位上，得到化合物6a，其中R是H、C_1-6脂族基团、芳基、芳烷基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；且R₁、o和p如上述化合物2a和3a所定义。