[发明专利]氯卡色林衍生物及其盐的合成方法

摘要

本发明公开了一种氯卡色林衍生物的合成方法，包括在光学拆分剂的作用下，式（Ⅱ）所示的化合物发生拆分，再经过后处理得到氯卡色林衍生物。式（Ⅱ）中，R¹为H、C₁～C₄烷基、卤素、甲氧基或者硝基；R²为H、C₁～C₄烷基、甲氧基、苄氧羰基、叔丁氧羰基、甲磺酰基、对甲苯磺酰基、取代或者未取代的苄基，光学拆分剂为酰基取代的酒石酸。通过选择特定结构的光学拆分剂提高了拆分效率，通过简单的重结晶可以得到ee值为99%以上的光学纯产物；同时拆分操作简单，使用单一溶剂拆分，一锅法投料，适合工业化生产。本发明还公开了一种氯卡色林衍生物的盐的合成方法，得到的氯卡色林衍生物的盐可以应用于新型减肥药物的制备。

主权项

1.一种氯卡色林衍生物的合成方法，其特征在于，包括：在光学拆分剂的作用下，对式（Ⅱ）所示的化合物进行拆分，再经过后处理得到所述的氯卡色林衍生物；所述的氯卡色林衍生物的结构如式（Ⅲ）所示：式（Ⅱ）～（Ⅲ）中，R¹为H、C₁～C₄烷基、卤素、甲氧基或者硝基；R²为H、C₁～C₄烷基、甲氧基、苄氧羰基、叔丁氧羰基、甲磺酰基、对甲苯磺酰基、取代或者未取代的苄基；所述苄基上的取代基选自C₁～C₄烷基、-OH、-OR⁵、卤素、硝基、胺基或三氟甲基，所述R⁵为C₁～C₄烷基；所述的光学拆分剂选自D-（+）-二乙酰酒石酸或式（Ⅳ）所示的化合物及其水合物中的一种；式（Ⅳ）中，R³和R⁴独立地选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或甲氧基。