[发明专利]手性1-取代-1-乙烯基乙二醇、中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410018249.5 | 申请日： | 2014-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN103788056A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 张勇健;阿玛尔 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D317/36 | 分类号： | C07D317/36;C07D407/04;C07D409/04;C07D317/12;C07D317/16;C07D317/22;C07C29/10;C07C33/30;C07C33/48 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 牛山;陈少凌 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性1-取代-1-乙烯基乙二醇、中间体及其制备方法；以羟甲基酮类化合物为原料制备消旋4-取代-4-乙烯基-1，3-二氧戊环-2-酮类化合物，该消旋化合物在钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物为催化剂催化下，与醛反应制得手性4-取代-4-乙烯基-1，3-二氧戊环类化合物，然后通过酸性水解得到手性1-取代-1-乙烯基乙二醇类化合物。本发明提供的手性化合物是多官能化的手性叔醇类化合物，可灵活方便地进行官能转化，将是制备手性药物等手性产品的重要手性分子砌块。本发明提供的制备方法以钯催化的不对称环加成反应为关键步骤，制备方法催化活性高，对映选择性高，反应条件温和，反应原料方便易得。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 取代 乙烯基 乙二醇 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性1-取代-1-乙烯基乙二醇类化合物，其特征在于，其结构式如下式(I)或(II)所示：![]()
其中，R为氢、C1-C20的烷基、C3-C16的环烷基、C4-C16的含N、O或S的杂环基、C4-C24的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C4-C24的取代芳基、C6-C26的芳基烷基、-CnH2n-OR1、-CnH2n-SR2或-CnH2n-NR3R4；其中，n为1～10中任一整数，R1、R2、R3和R4分别为氢、C1-C8烷基、C4-C15芳基或C5-C15芳基烷基。
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