[发明专利]一种甘油仲羟基氨基化的方法有效
| 申请号： | 201410015314.9 | 申请日： | 2014-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN103739501A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 洪熙 | 申请（专利权）人： | 南京嵘天绿色化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/10 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 杜静 |
| 地址： | 210047 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药中间体的合成技术领域，尤其是涉及一种对甘油仲羟基进行氨基化，生产医药中间体丝氨醇的方法。本方法包括以下步骤：1.甘油末端羟基的保护，以便宜易得的甘油为起始原料，首先使用醛类、酮类或缩醛对甘油末端羟基进行保护；2.甘油缩醛或缩酮氨基化，在高温高压条件下进行催化氨化，获得甘油缩醛氨基化粗产物；3.水解，将甘油缩醛氨基化粗产物水解后，重结晶获得高纯度的丝氨醇。本发明的工艺简单，以甘油为起始原料，便宜易得，可以大大地节约成本，且产率相对提高，可以作为工业化生产的选择。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甘油 羟基 氨基化 方法 | ||
【主权项】：
一种甘油仲羟基氨基化的方法，其特征在于，包括以下步骤：1）甘油末端羟基的保护将甘油和环状缩醛或缩酮合成试剂按1:0.1‑1.5的摩尔比混合，然后加入适量催化剂，在0‑80℃，充分搅拌1‑3h,冷却至室温继续搅拌1‑3h，减压精馏，得到六元杂环的甘油缩醛或缩酮；2）甘油缩醛缩酮氨基化将步骤1）得到的六元杂环的甘油缩醛或缩酮中，加入金属催化剂，在150‑300℃、6‑15Mpa的温度和压力条件下反应6‑10h,得到甘油缩醛或缩酮氨基化初产物；3）水解往步骤2）所得的甘油缩醛氨或缩酮基化初产物中加入蒸馏水和酸性催化剂，常温下反应1‑3h,过滤，重结晶，得丝氨醇。
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