[发明专利]用于激酶调节的化合物和方法及其适应症

摘要

本文描述了对c‑kit蛋白激酶或具有任何突变的突变c‑kit蛋白激酶有活性的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法，以治疗与c‑kit蛋白激酶和/或突变c‑kit蛋白激酶的异常活性相关联的疾病和病症。

主权项

1.具有式(IVa‑2)的化合物：或其药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或氘化类似物，其中：R⁷为苯基、4‑氟苯基、2‑氟苯基、3‑氟苯基、2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、1‑环丙基羰基‑1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基、1‑吗啉基羰基、1,2,3,6‑四氢吡啶‑4‑基、1,2,3,6‑四氢吡啶‑5‑基、1,3‑二甲基‑吡唑‑4‑基、1‑(4‑哌啶基)吡唑‑4‑基、3,4‑二甲基‑1H‑吡唑‑5‑基、1‑(环丙基羰基)‑2,5‑二氢‑吡咯并‑3‑基、3‑氟‑丙炔基、3,5‑二甲基‑异恶唑‑4‑基、或5‑噻唑基；R¹⁰为H；每个R³和R⁴独立地为H、卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基、环丙基；或者R³和R⁴和它们连接的原子一起形成任选地被卤素取代的5元至8元环；并且每个R⁵独立地为H或甲基。